|
|
|
Sunt substante care deprima SNC producand somn anestezic, analgezic, deprimarea reflexelor viscerale si relaxarea musculaturii striate.
Afectarea SNC se face incepand cu structuri mai noi aparute filogenetic (primele afectate fiind emisferele cerebrale), ultima structura afectata fiind maduva spinarii.
Anestezia generala are 3 perioade :
perioada de inductie care se caracterizeaza prin fenomene nedorite, din acest motiv este bine sa fie cat mai scurta
perioada de anestezie propriu zisa (adevarata)
perioada toxica sau a apneei la care apare stop cardio-respirator si colaps
In perioada de inductie si toxica, pupila este mitriatica, apar tulburari de ritm cardiac si creste tensiunea arteriala.
In perioada de anestezie propriu-zisa, pupila este normala, deasemenea parametrii cardio-circulatori si respiratori se mentin in limite normale.
Anestezicele generale deprima cordul si sensibilizeaza la actiunea aritmogena a catecolaminelor, deprima respiratia si centrii termoreglarii.
Din punct de vedere farmacocinetic, anestezicele generale sunt de 2 tipuri:
AG inhalatorii
AG intravenoase
Se administreaza inhalator, se absorb la nivel pulmonar, sunt distribuite SNC, terminarea se face prin elimanarea respiratorie a anestezicului (ele nu sunt modificate hepatic si nici nu sunt eliminate renal).
Parametrii care influenteaza AG inhalatorii :
factori care tin de anestezic :
marimea moleculei de anestezic
concentratia anestezicului in aerul respirat si in aerul alveolar
concentratia anestezicului in sangele venos pulmonar
coeficientul sange aer al anestezicului - acesta reprezinta raportul dintre solubilitatea anestezicului in sange si solubilitatea acestuia in aer, cu cat acest coeficient este mai mare cu atat anestezicul este mai solubil in sange si durata perioadei de inductie este mai lunga.
Factori care tin de organism :
frecventa si amplitudinea respiratiei
afectiuni cardiovasculare
afectiuni respiratorii
este un anestezic cu potenta medie
perioada de inductie are durata medie, din acest motiv trebuie scurtata (scurtarea perioadei de inductie se face prin administrarea de AG intravenos sau prin administrarea initiala de protoxid de azot)
analgezia produsa nu este completa, completarea se face prin administrarea de analgezice opioide
relaxarea musculaturii striate se face prin administrarea de curarizante
Halotanul deprima cordul si il sensibilizeaza la actiunea aritmogena a catecolaminelor
Halotanul nu este iritant al traheei si bronsiilor, de aceea poate fi folosit la pacienti asmatici
produce relaxarea uterina, din acest motiv este contraindicat in nasterea normala deoarece favorizeaza sangerarea postpartum, dar este avantajos in cazul nasterilor cu fetusi in pozitie anormala deoarece in acest caz usureaza manevrele de versiune si extractie a fatului.
ca reactii adverse halotamul poate produce :
afectare hepatica,
aritmii,
deprimare cardiaca
caracteristic determina hipertermie maligna caracterizata prin cresterea temperaturii corpului si ridigitate musculara
contraindicatii :
la pacientii cu afectiuni hepatice
la pacientii cu risc de aritmii
in nasterea normala
la cei care au facut febra anterior cu halota
are aceleasi proprietati ca halotanul
nu produce relaxare uterina
nu determina hipertermia maligna
dar poate produce afectare renala
este asemanator metoxifluranului
poate produce ca reactie adversa convulsii (contractia musculaturii scheletice)
este asemanator cu enfluranul
are avantajul ca nu deprima cordul si nu sensibilizeaza la actiunea aritmogena a catecolaminelor
este un anestezic cu perioada de indutie foarte lunga
este un iritant foarte puternic traheobronsic, din acest motiv este contraindicat la asmatici si obligatoriu trebuie administrata atropina in preanestezie
relaxarea musculaturii striate este completa
este contraindicata asocierea eterului cu alte substante care produc bloc neuro-muscular cum sunt curarizantele sau antibioticele aminoglicozidice
are perioada de inductie scurta
analgezia si relaxarea musculara nu sunt complete
nu produce bronhospasm
nu are efecte deprimante cardiace si aritmogene semnificative
are perioada de inductie scurta
este putin folosit din cauza riscului mare de deprimare cardiaca si de producere de aritmii severe
Toate Ag inhalatorii actioneaza nespecific, intensitatea efectului depinde numai de numarul de molecule care ajung in SNC si nu depind de felul moleculei.
Se administreaza intravenos, se distribuie rapid SNC, terminarea efectului se datoreaza metabolizarii hepatice a substantei
Actioneaza specific o perioada de inductie foarte scurta, si o durata scurta a actiunii. Sunt folosite pentru interventii de durata scurta sau pentru inducerea anesteziei.
Anestezicele intravenoase sunt de 2 tipuri in functie de structura si mecanismul lor de actiune:
A. Barbituricele
Folosite ca AG, se folosesc tiobarbituricele care au efecte rapide se de durata scurta. Actioneaza la nivelul receptorilor GABA favorizand actiunea GABA inhibitor. Produc un somn anestezic de buna calitate, dar analgezia si relaxarea musculatorie nu sunt complete
Ca reactii adverse pot produce reactii alergice, afectare hepatica, hipotensiune, au actiune enzimatica hepatica.
Sunt contraindicate la :
la pacientii alergici la barbiturice
la hipotensivi
la hepatici
la cei cu porfirie hepatica in boala Addison
B. Derivati de peditina
Petidina este un analgezic opioid sintetic. Produc analgezie de buna calitate, dar somnul si relaxarea musculaturii striate sunt incomplete. Actioneaza la nivelul receptorilor endorfinici (opioizi).
Ca reactii adverse pot produce hipotensiune, bronhospasm, tulburari neuropsihice, deprimare respiratorie, tahi-aritmii si reactii alergice.
In cazul supradozarii se administreaza ca antidot antagonisti ai morfinei cun sunt Nnalorfina si Nanoxalona.
produce o anestezie particulara, numita anestezie disociativa.
asociaza efectele analgezice ale fentanilului, care este derivat de peptidina; cu efecte neuroleptice ale droperidolului care este neuroleptic butirofenonic asemanator cu haloperidolul
aceasta asociatie produce o anestezie caracteristica numita neurolept analgezic.
Sunt substante care produc pierderea reversibila a sensibilitatii tactile, termice si dureroase delimitat la nivelul locului de administrare.
AL actioneaza ca stabilizatori membranari, ele blocheaza canalele de sodiu impiedicand influxul de sodiu si depolarizarea. Actioneaza initial pe fibrele amielinice subtiri (mielina impiedica efectul AL).
AL sunt de 3 tipuri :
anestezice de suprafata sau contact (anestezicul se aplica pe tegumente sau mucoase)
anestezice prin infiltratie (anestezicul se injecteaza intramuscular in mai multe straturi perinervos)
anestezie tronculara sau de conducere din care fac parte rahianestezia si anestezia epidurala (anestezicul se injecteaza in apropierea unui trunchi nervos)
Durata anesteziei locale depinde de marimea moleculei de anestezic si de polaritatea ei, de concentratia solutiei de anestezic si de nivelul vascularizatiei locale (cu cat vascularizatia este mai bogata cu atat anestezia locala dureaza mai putin, din acest motiv asocierea anestezicului cu substante vasoconstrictoare cum este adrenalina, este folosita pentru prelungirea duratei anesteziei).
Indicatii terapeutice :
o administrate local
o sunt folosite ca anestezice pentru diferite interventii chirurgicale
o pentru combaterea unor stari dureroase
o unele au si indicatii sistemice (administrate intravenos sau intern)
Reactii adverse :
o cefalee
o senzatie de frig
o amorteala periorala si a limbii
o deprimare cardiaca, aritmii
o hipotensiune
o reactii alergice manifestate diferit de la eruptii cutanate , bronhospasm pana la soc anafilactic
Contraindicatii :
o la pacientii cu alergie la substanta
o la copii
o la batrani
o la hipotensivi
o la asmatici
Din punct de vedere structural, AL sunt de 2 tipuri :
Al cu structura amidica
AL cu structura esterica
Au potenta si durata a efectului medie sau lunga, prezinta risc mai mic de reactii alergice.
se foloseste pentru toate tipurile de AL in concentratii intre 0,5-5 %
administrata sistemic intravenos este folosita ca anti-aritmic in tratamentul aritmiilor severe ventriculare (este un anti-aritmic de clasa I b )
sistemic nu este utila daca se administreaza intern deoarece este metabolizata rapid la primul pasaj hepatic, datorita metabolizarii hepatice rapide substanta administrata ca anestezic are efecte relativ scurte comparativ cu alte anestezice amidice, din acest motiv este necesara frecvent asocierea ei cu adrenalina pentru prelungirea efectului
2.
SupivacainaAu efecte si potenta mica, prezinta un risc mare de reactii alergice.
este folosita pentru toate tipurile de AL in concentratii intre 0,5-5 %
are si unele indicatii sistemice:
administrata intravenos este folosita ca analgezic pentru combaterea unor dureri severe (la pacientii cancerosi, politraumatizati)
administrarea intravenos are efecte vasodilatatare, din acest motiv este utilizata pentru combaterea vasospasmului la pacientii cu sindrom RAYNAUD, arterita obliteranta sau la pacientii cu degeraturi
administrata injectabil, intern au local, ultima sub forma de unguente, are efecte biotrofice (imbunatateste metabolismul celulelor si impiedica imbatranirea lor) din acest motiv este folosita in diferite preparate um sunt : Gerovital si Aslavit care au efecte biotrofice
administrata intern sau injectabil, intramuscular sau intravenos are efecte de tip NOORTROP asemanatoare Piracetamului, din acest motiv este folosita in tratamentul tulburarilor de memorie la batrani.
Procaina are efecte de durata foarte scurta deoarece este metabolizata repede de colinesteraza, din acest motiv este contraindicata in plus la pacientii cu deficit genetic de colinesteraza si nu se asociaza cu medicamente anti-colinesterazice.
se foloseste ca anestezic numai in aplicatii locale sub forma de solutii unguente utile pentri combaterea pruritului si a unor dureri locale
administrata intrarectal sub forma de supozitoare, este utilala pacientii cu hemoroizi sau fisuri anale.
se foloseste ca anestezic local de suprafata in ORL
nu poate fi injectata deoarece datorita efectelor simpato-mimetice indirecte produce vasoconstrictie puternica la locul injectarii cu ischemie si necroza.
