|
|
|
Reprezinta totalitatea neuronilor si a sinapselor care folosesc ca mediator chimic acetilcolina.
Acetilcolina este sintetizata din colina si acetat activ sub actiunea colin-acetelazei. Dupa sinteza acetil-colina este depozitata in vezicule presinaptice din care este eliberata in fanta sinaptica in momentul depolarizarii membranei presinaptice si sub influenta ionilor de calciu. Dupa eliberare acetil-colina actioneza pe receptorii colinergici post sinaptici care sunt de 2 tipuri: a) muscarinici (M)
b) nicotinici (N)
a) Receptorii muscarinici (M)
sunt receptori in serpentina
sunt stimulati specific de muscarina
sunt de 5 tipuri: M1, M2, M3, M4, M5
o receptorii M1 - sunt situati in SNC si in unele plexurinervoase periferice
o receptorii M2 - sunt situati la nivelul efectorului vegetativ ( glande endocrine, musculatura neteda)
b) Receptorii nicotinici (N)
sunt receptori in serpentina
sunt stimulati specific de nicotina
sunt formati din 5 subunitati care formeaza un canal de sodiu
stimularea lor determina deschiderea canalului de sodiu urmata de un influx de sodiu si depolarizare membranara
sunt de 2 tipuri :
o receptori N ganglionari situati la nivelul ggl. vegetativ parasimpatic si la nivelul glandei medulosuprarenale
o receptori N musculari situati la nivelul placii terminale motorii
Terminarea efectului colinergic se datoreaza degradarii acetil-colinei de catre colin-esteraze, sunt 2 tipuri de colinesteraza:
colin-esteraza adevarata sau acetil-colin-esteraza, care are o putere foarte mare de degradare a acetil-colinei
pseudo colin-esteraza sau butiril-colin-esteraza.
Substantele cu actiune in domeniul colinergic sunt de 2 tipuri:
A. Parasimpato-mimetice
B. Parasimpato-litice
sunt substante cu actiune similara cu stimularea vagala
sunt de 2 tipuri:
o a) Parasimpato-mimeticele directe
o b) Parasimpato-mimeticela indirecte
Actioneaza ca agonisti ai RM (receptori muscarinici)
Nota: Agonistii = o substanta care se fixeaza pe un receptor si produce stimularea receptorilor respectivi.
1. Acetil-colina
stimuleaza RM si RN
efecte :
o deprimare cardiaca si vaso-dilatatie cu hipotensiune
o bronho-constrictie si cresterea secretiilor traheo-bronsice
o stimuleaza peristaltismul digestiv si creste secretiile digestive
o la nivelul ochilor produce mioza prin contractia musculaturii irisului, produce spasm de acomodatie cu fixarea vederii de aproape datorita contractiei musculaturii ciliare si scade presiunea intraoculara datorita favorizarii scurgerii umorii apoase din compartimentul anterior al ochiului
acetil-colina are structura cuaternara de amoniu (structura polara) din acest motiv trece greu prin membranele biologice
nu se foloseste in scop terapeutic deoarece are efecte brutale (efecte de intensitate mare care se instaleaza foarte repede) generalizate si de foarte scurta durata.
2. Pilocarpina
este un alcaloid vegetal
are structura diferita de a acetil-colinei, din acest motiv nu este degradata de colin-esteraza si are efecte de lunga durata
stimuleaza in special RM
efecte :
o cresterea secretiilor exocrine in special secretia salivara si sudoripara (transpiratia)
o scade presiunea intraoculara
este o substanta destul de toxica, din acest motiv sistemic este folosita numai ca antidot in intoxicatiile cu atropina
principala utilizare a pilocarpinei e in aplicatiile locale conjunctivale pentru tratamentul glaucomului (in acest caz se folosesc solutii de concentratie intre 0,5 si 4 %
3. Muscarina
este un alcaloid vegetal foarte toxic care stimuleaza numai RM
nu se foloseste terapeutic, se foloseste numai experimental
Actioneaza prin inhibarea colin-esterazei determinand acumulare de aceti-colina in fanta sinaptica, din acest motiv numindu-se si anticolinesterazice. Sunt de 2 tipuri:
I. reversibile
II. Ireversibile
1. Filostigmina
este un compus cuaternal de amoniu
este destul de toxica, din acest motiv sistemic este folosita numai ca antidot in intoxicatia cu atropina
aplicata local conjunctival este utila in tratamentul glaucomului, dar are un dezavantaj ca produce iritatie locala
2. Neostigmina
are structura cuaternara de amoniu
este mai putin toxica
actioneaza pe RM si RN
indicatii terapeutice datorita efectelor M este folosita in :
o tratamentul ileusului paralitic postoperator
o tratamentul atoniei sau hipotoniei vezicii urinare
o tratamentul glaucomului
o ca antidot in infectia cu atropina
datorita efectelor N este folosita in tratamentul miasteniei gravis si supradozarii curarizantelor
reactii adverse
o colici digestive
o diaree
o varsaturi
o hipotensiune
o bradicardie
o bronhospasm
contraindicatii
o in ileusul obstructiv
o la pacienti cu obstacole mecanice pe caile urinare
o la hipotensivi
o la asmatici
o in insuficienta cardiaca
o la femeile insarcinate
o la pacientii la care s-a administrat curarizante depolarizante
mod de administrare : se administreaza fie injectabil intra-venos fie intern
3. Edrofoniu
are proprietati asemanatoare cu a neostigmina, dar efectele sunt de durata foarte scurta, se foloseste numai pentru diagnosticul miasteniei gravis
Inactiveaza ireversibil colin-esterazele, nu se folosesc terapeutic, sunt substante toxice folosite ca gaze toxice de lupta cum sunt Trilam, sau ca insecticide in agricultura cum sunt organo-fosforicele; de exemplu Parationul.
Organo-fosforicele : sunt substante foarte liposolubile, ele patrund usor in organism prin inhalare, ingestie sau trans-tegumentar. Intoxicatia cu organo-fosforice se manifesta ca o criza colinergica endogena.
Tratamentul intoxicatiei cu organo-fosforice se face prin :
indepartarea toxicului neabsorbit (spalaturi gastrice daca a inghitit )
administrarea intravenoasa de doze mari de atropina (1,2 fiole la 2-4 minute)
administrarea de reactivator de colin-esteraza (oximele - Obidoxima)
administrarea de anti-convulsivante
Nota : Absorbtie = trecerea de substante de la locul de administrare in sange
Sunt substante care impiedica producerea efectelor vagale.
Sunt de 2 tipuri :
I. Parasimpato-litice directe
II. Parasimpato-litice indirecte
Actioneaza ca antagonist al RM (antagonist = substanta care se fixeaza pe receptor, dar nu il stimuleaza si astfel impiedica actiunea agonistului)
1. Atropina
este una alcaloid vegetal cu structura aminica
efecte
o la nivelul ap. cardio-vascular produce tahicardie si cresterea vitezei de conducere la nivel cardiac, din acest motiv este folosita in tratamentul blocurilor cardiace produse de digitalice
o la nivelul ap. respirator produce scaderea secretiilor si impiedica bronho-spasmul si bronho-constrictia produse de anestezice
o la nivelul ap. digestiv scade secretiile gastrice, din acest motiv poate fi folosita ca anti-ulceros, datorita scaderii secretiilor digestive poate apare un efect advers de uscare a gurii
o la nivelul musculaturii netede digestive, biliare, urinare scade contractiile, din acest motiv poate fi folosita ca antispastic miotrop, datorita scaderii contractiilor digestive ea poate produce constipatie, iar datorita scaderii contractiilor vezicii urinare poate produce reactia adversa de retentie urinara
o la nivelul ocular produce mitriaza datorita relaxarii musculaturii circulare a irisului, datorita acestui efect este folosita pentru producerea mitriazei pentru examenul fundului de ochi si pentru a impiedica producerea aderentelor intre iris si cristalin la pacientii cu irido-ciclite, datorita mitriazei atropina produce ca reactii adverse : fotofobia, deoarece efectele atropinei sunt de lunga durata, ea nu mai este folosita pentru indicatii oftalmologice decat foarte rar
la nivelul ochilor atropina mai produce cicloplagie (incapacitatea adaptarii vederii la aproape datorita lipsei de contractie a musculaturii ciliare). Datorita cicloplegiei este folosita pentru determinari ale indicelui de refractie al cristalinului la copii, dar produce ca reactie adversa incapacitatea adaptarii la vederea pentru aproape, datorita cicloplegiei; ea creste presiunea intraoculara si este contraindicatie in glaucom
atropina mai este folosita pentru tratamentul intoxicatiilor cu parasimpato-mimetice directe sau indirecte
contraindicatiile atropinei sunt :
o glaucomul (boala caracterizata prin cresterea presiunii intra-oculare )
o adenomul de prostata
administrare - se administreaza intern si injectabil intra-venos (IV) in doze de 0,5-1mg odata
2. Scopolamina
este un alcaloid vegetal foarte liposolubil
trece usor barieera hemato-encefalica
are toate efectele atropinei, dar in plus are efecte anti-emetice si deprimante pentru sistemul nervos central (SNC)
este folosita limitat la pacientii cu agitatie marcata si in tratamentul raului de miscare
ca reactii adverse produce :
o uscarea gurii
o constipatie
o tulburari de vedere
o tulburari de mictiune
o sedare marcata
are aceleasi contraindicatii ca ale atropinei
3. Butil-scopolamina
este butil derivatul cuaternar de amoniu al scopolaminei
datorita structurii polare nu trece bariera hemato-encefalica si nu apar efecte deprimante pe SNC
are numai efecte periferice antispastice si antisecretorii
se foloseste in principal in tratamentul colicelor digestive, biliare si renale
se administreaza fie intern fie injectabil
4.
- sunt substante cu
proprietati antisecretorii si antispastice - sunt indicate ca antiulceroase si in
tratamentul colicelor - au aceleasi reactii adverse
si contraindicatii ca si atropina
Oxifen ciclimina
5. Propantelina
6. Metantelina
7. Oxifenoniu
8. Pirenzepina
este un parasimpato-litic care la doze obisnuite blocheza selectiv RM, din plexurile nervoase digestive
datorita efectului antisecretor localizat digestiv se foloseste ca anti-ulceros
ca reactii adverse poate produce diaree
9. Homatropina
este un parasimpato-litic de uz oftalmologic
are aceleasi indicatii, reactii adverse si contraindicatii oftalmologice ca si atropina, dar are avantajul unui efect de durata mult mai scurta
10. Ipratropin
este un parasimpato-litic folosit ca anti-asmatic
se administreaza inhalator
11. Toxina botulinica
12. Beta-bungaro toxina
actioneaza prin impiedicarea eliberarii de acetilcolina
produce bloc presinaptic colinergic
Actioneaza pe RN (receptorii nicotinici) ganglionari.
Sunt de 2 tipuri : nicotinice si ganglioplegice
produc initial stimularea RN ganglionari parasimpatici, apoi a celor simpatici si apoi produce paralizii ganglionare
1. Nicotina
este un alcaloid toxic din frunzele de tutun
este foarte liposolubila
in mod obisnuit patrund in organism prin fumat
intoxicatia cronica se numeste tabagism, se caracterizeaza prin dependenta psihica si se trateaza prin oprirea brusca a fumatului
sunt substante care blocheaza de la inceput RN ganglionar
ele actioneaza ca antagonisti ai RNg
produc oprirea controlului digestiv la nivel periferic, manifestata in principal prin vasodilatatie cu hipotensiune si scaderea peristaltismului intestinal
sunt indicate in tratamentul crizelor hipertensive severe si pentru obtinerea hipotensiunii controlate
sunt administrate injectabil intravenos
ca reactii adverse pot produce:
o hipotensiune severa pana la colaps
o tulburari ischemice in teritoriile cu artero-scleroza
o constipatie pana la ileus paralitic
sunt contraindicate la pacientii cu artero-scleroza cerebrala sau coronariana avansata
2. Trimetafan
3. Hexametonin
Actioneaza la nivelul RN muscular si produc relaxarea musculaturii striate. Afectarea musculaturii striate se face incepand cu muschii care fac miscari fine si rapide (cum sunt muschii fetei sau ai mainii), apoi sunt cuprinse alte grupe musculare, ultimul muschi afectat fiind diafragmul.
Toate curarizantele au structuri cuaternare de amoniu si se administreaza injectabil intravenos(IV).
Curarizantele sunt indicate pentru:
o relaxarea musculaturii striate in caz de interventii chirurgicale
o a usura manevrele de reducere a fracturilor sau a luxatiilor in ortopedie
o a usura manevrele de intubare
o combaterea unor crize convulsive cum sunt cele din tetanos sau din electrosocuri
Reactii adverse :
o apnee toxica prin supradozare
o ileus paralitic
o hipotensiune
o bronhospasm
o reactii alergice
Contraindicatii :
o la pacientii cu deficit respirator
o la pacientii alergici la curarizante
o la pacientii asmatici
o la pacientii hipotensivi
o la pacientii cu deficit genetic de pseudo-colinesteraze sunt contraindicate curarizantele depolarizate
Curarizantele sunt de 2 tipuri :
Actioneaza ca antagonisti ai RN muscular, produc de la inceput relaxare a musculaturii striate. In cazul supradozarii se administreaza ca antidot anti-colinesterazicele reversibile.
1. D-tubocurarina
2. Galamina
3. Pancuroniu
Produc initial stimularea RN muscular, manifestat prin fasciculatie musculara urmata radip de epuizare RN si relaxare musculaturii striate, in supradozarea lor este absolut contraindicata administrarea de anticolinesterazice.
1. Suxametoniu (succinil-colina)
este formata din 2 molecule de acetilcolina cuplate intre ele
este rapid degradata de colinesteraze, din acest motiv are efecte de foarte scurta durata.
2. Decametoniu
Reprezinta toate sinapsele care folosec ca neurotransmitator catecolaminele. Catecolaminele sunt :
1. Adrenalina
2. Noradrenalina
3. Dopamina
Domeniul adrenergic are 2 componente : nervoasa si umorala.
Umorala - reprezentat de medulo-suprarenala care secreta in circulatie un amestec de adrenalina si noradrenalina. Sinteza catecolaminelor se face incepand de la tirozina care este transformata in dopamina apoi in noradrenalina care la randul ei se transforma in adrenalina.
Dupa sinteza catecolaminele sunt depozitate in vezicule presinaptice de depozit din care sunt eliberate in fanta sinaptica in momentul depolarizarii membranei presinaptice si sub influenta ionilor de Ca+2.
Catecolaminele actioneaza pe receptorii adrenergici. Receptorii adrenergici sunt receptori in serpentina si sunt de 4 tipuri:
o Ra1
o Ra2
o Rb1
o Rb2
1. Receptori a1
produc vasoconstrictie
mitriaza prin contractia musculaturii radiare a irisului
stimularea tractului genito-urinar, datorita stimularii fosfatidial-inozitolic cu cresterea concentratiei calciului intracelular
2. Receptorii a2
sunt de 3 tipuri :
o Ra2 postsinaptici : produc relaxarea tractulu digestiv, cresterea secretei salivare, scad secretia de insulina si renina
o Ra2 presinaptici : care cand sunt stimulati determina inhibarea eliberarii de catecolamine (au rol intr-un mecanism de feed-back negativ (-) simpatic)
o Ra2 extrasinaptici : sunt descrisi in principal la nivelul trombocitelor si produc cresterea agregarii trombocitare
efectele Ra2 sunt produse prin inhibarea adenilat-ciclazei cu scaderea consecutiva a cantitatii de AMPc (adenilat monofosfat ciclic)
3. Receptorii b1
produc stimularea tuturor functiilor cardiace (frecventa, viteza de conducere, forta de contractie, consum de oxigen)
mai produc stimularea SNC cu anxietate si cresterea secretiei de renina
4. Receptorii b2
produc vasodilatatie, bronhodilatatie, relaxarea tractului genito-urinar (relaxarea uterului se numeste efect tocolitic)
mai produc tremor al extremitatilor, cresc secretia de insulina, glucagon, cresc gluconeogeneza si glicogenoliza avand efect hiperglicemiant
Efectele b1 si b2 sunt produse prin activarea adenilat-cilazei cu cresterea AMPc celular.
Terminarea efectului adrenergic se datoreaza recaptarii in terminatia presinaptica prin mecanisme active si partial datorita degradarii catecolaminelor prin 2 sisteme enzimatice :
MAO ( mono-amin-oxidaza) care este predominanta in mitocondrii
COMT (catecol-o-metil-transferaza) predominanta in citoplasma
Indiferent de succesiunea in care actioneaza cele doua sisteme enzimatice, produsul final de metabolizare este acidul vanil-mandelic care se elimina urinar, dozarea acestuia din urma da informatii referitoare la tonusul simpatic.
SUBSTANTE CU ACTIUNE IN
DOMENIUL ADRENERGIC
Sunt substante care produc efecte similare stimularii adrenergice.
Sunt de 2 tipuri :
Actioneaza ca agonisti ai receptorilor adrenelgici, pentru ca o substanta sa se poata fixa pe R adrenergici, ea trebuie sa aiba in molecula cele 2 grupari oxidil fenolice, in plus marimea radicalului de la gruparea aminica, influenteaza si el fixarea pe R adrenergici, cu cat acesta este mai mare substanta va stimula mai putini Ra si mai multi Rb, in special Rb2
1. Adrenalina (epinefrina)
este o catecolamina, stimuleaza toti receptorii adrenergici
produce in principal : vasoconstrictie, stimularea cardiaca si vasodilatatie coronariana
este indicata in tratamentul :
o socului anafilactic, in acest caz este utila deoarece produce stimulare cardiaca, vasoconstrictie, bronhodilatatie
o crizelor severe de astm bronsic deoarece produce bronhodilatatie
o hemoragiilor ca hehostatic deoarece produce vasoconstrictie
o pentru potentarea (creste efectul) efectului anestezicelor locale prin vasoconstrictie
reactii adverse : tahicardii, aritmii cardiace, chiar fibrilatie ventriculara
adrenalina nu este utila administrata intern deoarece oxidili-fenolice sunt repede degradati de enzimele digestive prin sulfatare, in plus ea determina o polaritate crescuta a moleculei din acest motiv ea nu se poate absorbi din tubul digestiv
administrarea se face numai injectabil intravenos sau subcutanata.
2. Noradrenalina (norepinefrina)
este o catecolamina care stimuleaza Ra1, Ra2 si foarte putin Rb1
principalul efect este vasoconstrictia
principala utilizare teraputica este in tratamentul colapsului administrata prin perfuzie intravenoasa
noradrenalina nu poate fi administrata intern din aceleasi motive ca si adrenalina
reactii adverse
o hipertensiune severa cu accidente vasculare cerebrale sau coronariene
o vasa spasm la locul injectarii cu tulburari ischemice, in acest caz se administreaza fentalamina ca antidot
-
sunt amine necatecolice de sinteza care stimuleaza Ra1 producand vasoconstrictie, efectele sunt
de intensitate medie si de durata relativ lunga, -
sunt indicate in tratamentul colapsului si al hipotensiunii
ortostatice, ca -
reactii adverse pot produce crize hipertensive severe cu accidente
vasculare
3. Fenilefrina
4. Etilefrina
5. Metoxamina
6. Metaraminol
7. Izoprenalina
este o catecolamina sintetica care stimuleaza Rb1 si Rb2
produce bronhodilatatie si stimulare cardiaca
indicatii
o tratamentul astmului bronsic prin administratie sublinguala si inhalator
o in tratamentul unor forme de insuficienta cardiaca administrate intravenos
reactii adverse : tahi-aritmii, palpitatii, crize anginoase
8. Dobutamina
stimuleaza numai Rb1
este indicata in tratamentul socului cardiogen
se administreaza in perfuzie intravenoasa
9. Dopamina
stimuleaza receptorii dopaminergici periferici si Ra1 si Rb1
produce : stimulare cardiaca, vasoconstrictie periferica, vasodilatatie splenica (in teritoriul digestiv)
este indicata in tratamentul colapsului
se administreaza in perfuzie intravenoasa
10. Salbutamol : are structura de saligenina
11. Derbutalina
- au structura de rozercinol
12. Fenotecol
13. Orciprenalina
sunt substante care stimuleaza Rb2
produc bronhodilatatie si relaxare uterina
indicatii terapeutice
o in tratamentul astmului bronsic
o pentru profilaxia nasterilor premature si a iminentei de avort datorita efectului tocolitic
reactii adverse
o administrate injectabil pot produce:
tahi-aritmii
palpitatii
crize anginoase
o mai pot determina anxietate
o tremor al extremitatilor (membre)
contraindicatii
o la pacientii cu cardiopatie ischemica
o la pacientii cu tahi-aritmii
Sunt substante care actionand prin mecanisme diferite determina cresterea cantitatii de catecolamine la nivelul sinapselor adrenergice.
1. L-dopa
este un precursol al catecolaminelor
actioneaza prin cresterea aintezei de catecolamine
este folosita ca medicament anti-parkinson-ian dopaminergic in boala Parkinson
2. Efedrina
actioneaza in principal prin cresterea eliberarii de catecolamine
structura sa este caracterizata prin lipsa oxhidrililor fenolici, din acest motiv substanta nu se poate fixa direct pe receptorii adrenergici
lipsa oxhidrililor fenolici face ca substanta sa aiba o polaritate scazuta, motiv pentru care se absoarbe din tubul digestiv
datorita lipsei oxhidrililor fenolici substanta este stabila la actiunea enzimelor digestive
efecte
o produce stimularea SNC
o produce stimulare cardiaca si vasoconstrictie
o produce bronhodilatatie si stimularea musculaturii scheletice
indicatii
o in tratamentul hipotensiunii
o in tratamentul astmului bronsic
o in tratamentul miasteniei gravis
o aplicata local pe tegumente samucoase este indicata in tratamentul hemostatic (oprirea sangerarilor) dau decongestiv (scaderea edemului) al mucoaselor conjunctivale si nazale
reactii adverse : insomnie, agitatie, hipertensiune
folosirea indelungata produce tahifilaxie (toleranta instalata rapid) din acest motiv efedrina nu trebuie folosita mai mult de 7-10 zile
se administreaza inern sau injectabil sau in aplicatii locale pentru efectele topice
contraindicatii la copii, in sarcina, la cardiaci, la hipertensivi
3. Nafazolina
are aceleasi proprietati ca efedrina, dar este mult mai toxica, din acest motiv nu este folosita sistemic
se administreaza local conjunctival sau nazal ca decongestiv sau hemostatic
este contraindicata la copii
4. Amfetamina
5. Metil fenidatul
6. Amfepramona
7.
- sunt
substante cu structuri triciclice, folosite ca antidepresive - actioneaza prin
impiedicarea recaptarii catecolaminelor
Imipramida
8. Amitriptilina
9. Nortriptilina
10. Cocaina
este un anestezic local cu structura esterica
are si efecte simpatomimetice datorate impiedicarii recaptarii catecolaminelor prin blocarea sistemului transportor de la nivelul membranei presinaptice
datorita efectelor simpato-mimetice cocaina nu poate fi administrata ca anestezic injectabil deoarece produce produce vasoconstrictie marcata cu ischemie si necroza, este folosita ca anestezic numai in aplicatii locale in ORL
administrarea cronica a cocainei determina dependenta psihica numita cocainomanie, tratamentul cocainomaniei se face prin oprirea brusca a administrarii de cocaina.
11. Tranilcipramina
12. Fenelzina
Sunt substante care impiedica efectele stimularii adrenergice
Sunt de 2 tipuri :
Simpato-liticele directe
Simpato-liticele indirecte
Actioneaza ca antagonisti ai receptorilor adrenergici.
1. Talazolina
blocheaza Ra1 si Ra2
produce (efecte) :
o vasodilatatie
o tahicardie prin mecanism reflex
o cresterea peristaltismului digestiv si a secretiilor gastrice prin efecte parasimpatomimetice si histamina eliberatoare
este folosita in tratamentul :
o feocromocitomului (tumoare de suprarenala care secreta in exces catecolamine)
o sindroamelor vasospastice (sindrom RAYNAUD)
reactii adverse : hipotensiune, tahi-aritmii, tulburari ischemice in teritorii cu arteroscleroza, pirozis, ulcer gastric
contraindicatii : la cei cu arteroscleroza avansata coronariana sau cerebrala si la cei cu ulcer
substanta nu poate fi folosita ca antihipertensiv din cauza tahicardiei reflexe pe care o produce datorita blocarii Rα2 presinaptice
2. Fentolamina
blocheaza Rα1 si Rα2
are aceleasi proprietati ca si talazolina, nu are insa efecte parasimpato-mimetice si este mai bine suportata
3. Prazosin
blocheaza selectiv Rα1, producand vasodilatatie, nu determina tahicardie reflexa deoarece nu blocheaza Rα2 presinaptici
este folosit in tratamentul hipertensiunii arteriale cronice
reactii adverse : produce fenomenul de prima doza caracterizat prin colaps si lipotimie, din acest motiv prima doza trebuie administrata sub controlul medical.
4. Propanololul
blocheaza Rβ1 si Rβ2
este folosit ca anti-hipertensiv deoarece prin blocarea β1 scade debitul cardiac si secretia de renina, iar prin blocarea unor Rβ in SNC scade controlul simpatic periferic
este folosit ca anti-anginos deoarece prin blocarea Rβ1 scade consumul de oxigen al cordului
este folosit ca anti-aritmic deoarece impiedica influentele simpatice cardio-stimulatoare
este folosit ca anti-migrenos deoarece prin blocarea Rβ2 impiedica vasodilatatie cerebrala marcata
se administreaza intern sau injectabil
reactii adverse : hipotensiune, bradicardie (scaderea frecventei cardiace), blocuri, bronho-spasm, vaso-spasm
contraindicatii
o la hipotensivi
o la bradicardici
o in insuficienta cardiaca acuta
o la asmatici
o cei cu sindroame vasospastice
o la diabetici in tratamentul cu anti-diabetice
5. Atenolol
6. Metaprolol
Sunt substante care actionand prin mecanisme diferite, scad cantitatea de catecolamine in sinapsele adrenergice.
1. Alfa-metil dopa
duce la sinteza de alfa-matil noradrenalina si alfa-matil adrenalina, neuro-transmitatori falsi cu efecte inhibitorii
produce vasodilatatie si scaderea tensiunii arteriale
este folosita ca antihipertensiv
se administreaza intern
2. Goanetidina
este un alcaloid vegetal care impiedica eliberarea de catecolamine
produce vasodilatatie
este folosita in tratamentul cronic al formelor severe de hipertensiune arteriala
reactii adverse : hipotensiunea, tulburari ischemice
3. Rezerpina
este un alcaloid vegetal
impiedica recaptarea catecolaminelor in veziculele presinaptice de depozit, determinand epuizarea veziculelor presinaptice
este folosita ca anti-hipertensiv atat ca tratament cronic administrata inern cat si ca tratament de criza administrata injectabil
are si efecte anxiolitice (scade stress puternic) si neuroleptice (anti-psihoza)
reactii adverse
o hipotensiune
o scaderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv in teritoriul renal
o sedare, somnolenta
contraindicatii
o in insuficienta renala
o la pacientii cu arteroscleroza avansata
4. Clonidina
este un agonist selectiv al Rα2 a
prin stimularea unor Rα in SNC, determina scaderea tonusului simpatic periferic, iar prin stimularea Rα2 presinaptici scade eliberarea de catecolamine in periferie
produce vasodilatatie si scaderea tensiunii arteriale
este folosita ca anti-hipertensiv
reactii adverse : hipotensiune, sedare, somnolenta
contraindicatii tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare crize hipertensive
