|
|
|
FARMACOLOGIA APARATULUI DIGESTIV
Antiulceroase
Sunt medicamente folosite in tratamentul ulcerului gastric si duodenal. Se considera actualmente ca ulcerul gastric este rezultatul unui deficit in ce priveste factorii de aparare (bariera de mucus) iar ulcerul duodenal apare consecutiv unei exacerbari a factorilor agresivi, indeosebi, aciditatea sucului gastric. in afara dezechilibrului intre factorii de aparare si factorii de agresiune, in patogenia bolii ulceroase, un rol deosebit il are o bacterie, denumita Helicobacter pylori. Inhibitoare ale secretiei sucului gastric. Inhibitoare ale receptorilor histaminergici H 2. Cimetidina (Cimetidina, Histodil, Tagamet). Este un derivat de imidazol, antagonist al receptorilor H2 si care inhiba puternic secretia gastrica, mediata de histamina. Scade atat secretie bazala, cat si cea stimulata. . Alte indicatii sunt reprezentate de ulceratiile si hemoragiile provocate de stres. Cimetidina se prezinta sub forma de' comprimate de 200 mg, doza fiind de 800 mg/zi, seara la culcare. Administrarea fractionata nu este mai avantajoasa.
Ranitidina (Ranitidina, Ulcoran , Zantac) Este un inhibitor al receptorilor H2 cu proprietati asemanatoare cu ale cimetidinei. Este mai puternica, o doza de 300 mg de ranitidina scade secretia gastrica acida cu 75% la 24 de ore comparativ cu 50%, dupa 800 mg de cimetidina. Eficacitatea terapeutica este asemanatoare, procentul de vindecari ale ulcerului dupa tratament cu ranitidina si cimetidina fiind aproximativ acelasi. Ranitidina este mai bine suportata. Se prezinta sub forma de capsule de 150 mg. doza fiind de 300 mg/zi, in priza unica, seara la culcare. Exista si preparate injectabile de 150 mg/ fiola.
Anticolinergice Sunt medicamente care inhiba secretia bazala de acid clorhidric. Efectul acestor medicamente este mai intens asupra volumului secretiei, aciditatea fiind mai putin influentata. Propantelina (Propantelina, Neopepulsan). Este un anticolinergic cu structura de amoniu cuaternar. Efectele inhibitorii asupra secretiei gastrice si asupra motilitatii gastro-intestinale se datoresc actiunii antimuscarinice selective si ganglioplegice la nivelul plexurilor intramurale. Este indicata ca si antiulceros si antispastic, dozele fiind de 60 mg/zi, fractionata in 4 prize. Se prezinta sub forma de drajeuri de 15 mg.
Inhibitoare ale anhidrazei carbonice.
Acetazolamida. Este o sulfamida heterociclica cu proprietati antiulceroase, efect diuretic slab, efect antiglaucomatos si antiepileptic. Preparatul comercial Ulcosivanil contine 400 mg acetazolamida impreuna cu bicarbonat de sodiu si de potasiu si citrat de sodiu. Efecte adverse: parestezii ale extremitatilor, astenie si somnolenta, rareori reactii alergice
Inhibitoare ale pompei de protoni (ATP-aza H/K dependenta).
Omeprazolul (Omeran, Losec). Este un derivat de benzimidazol cu efect inhibitor marcat asupra secretiei gastrice acide. Este indicat cu precadere, in formele de ulcer datorate agresiunii
clorhidropeptice, cum este ulcerul duodenal. Omeprazolul este eficace si in ulcerul gastric, in esofagita de reflux si in sindromul Zollinger-Ellison. Se prezinta sub forma de capsule eneterosolubile de 20 mg. In ulcerul duodenal se recomanda 20mg/zi, timp de 4 saptamani, iar in ulcerul gastric, aceeasi doza, timp de
4-6 saptamani. In sindromul Zollinger-Ellison dozele sunt cuprinse intre 20-120 mg/zi.
Antiacidele. Sunt medicamente care neutralizeaza aciditatea sucului gastric si sunt indicate ca adjuvante in tratamentul ulcerului gastric si duodenal. Prin cresterea pH-ului la nivelul antrului piloric, consecutiv actiunii antiacidelor, se poate declansa reflex eliberarea de gastrina,hormoncarestimuleazasecretiadeacidclorhidricsi motilitatea gastrica. Antiacidele se impart in 2 clase: neutralizante (nesistemice)si alcalinizante(sistemice). Oxidul de magneziu Se mai numeste magnesia usta, se administreaza in doze de 250 mg-1 g/zi. Trisilicatul de magneziu Are un efect antiacid mai slab, dar de durata mai lunga. Se administreaza 0,5-2 g odata. Bicarbonatul de sodiu. Are un efect antiacid rapid. Este un antiacid sistemic si produce alcaloza metabolica in cazul folosirii timp indelungat. Produce alcalinizarea urinii. Datorita continutului in sodiu este contraindicat la hipertensivi, la cei cu insuficienta cardiaca si cu insuficienta renala. Este indicat pentru combaterea aciditatii gastrice, in situatii acute, pe perioade scurte de tratament. Dozele sunt de 0,5-4 g odata.
Protectoare ale mucoasei gastrice si duodenale. Sucralfatul (Sacralin). Este un compus care contine in structura zaharoza sulfatata si conjugata cu hidroxid de aluminiu. Produce destul de frecvent constipatie. Se prezinta sub forma de comprimate de lg, dozele sunt de lg de 4 ori pe zi, cu !/2 ora inaintea meselor.
Antivomitive
Sunt medicamente care impiedica varsaturile de diverse cauze cum ar fi: varsaturile postoperatorii si postanestezice, cele din gastroenterite, din boala de iradiere si cele cauzate de diferite medicamente. Clorpromazina (Clordelazin , Largactil). Este o fenotiazina care a fost tratata pe larg la capitolul neuroleptice. Este indicata ca antivomitiv pe cale orala, in doze de 10-50 mg de 3 ori/zi sau pe cale intrarectala, sub forma de supozitoare, in doze de 25-100 mg de 2 ori/zi. Actioneaza prin blocarea receptorilor dopaminergici D2 de la nivelul trigger-ului vomei din bulb.
Spasmolilice.
Sunt medicamente folosite pentru combaterea spasmului musculaturii netede de la nivelul tractului gastro-intestinal, al cailor biliare, urinare si de la nivelul aparatului genital feminin. in continuare vor fi prezentate cateva medicamente antispastice din clasa parasimpaticoliticelor si din clasa musculotropelor. Atropina. Este un alcaloid natural care se extrage din Atropa belladona si care a fost tratat pe larg la capitolul M-colinolitice. Este indicata ca si spamolitic in diverse colici abdominale, in injectii se, in doze de 0,5-1 mg (0,5-1 ml din solutia 1%). Papaverina (Papaverina). Este un alcaloid cu structura benzilizochinolinica obtinut din opiu, cu proprietati relaxante asupra musculaturii netede si efect vasodilatator. Efecfuf spasmolitic se datoreaza inhibitiei fosfodiesterazei si cresterii consecutive a AMPc la nivelul musculaturii netede; are si un efect blocant asupra canalelor de calciu (nespecific). Este un spasmolitic relativ slab, se foloseste totusi, in tratamentul spasmelor si colicilor intestinale, biliare si ureterale si in dismenoree. Ca efecte adverse se noteaza: congestia fetei, tahicardie, somnolenta. In administrare intravenoasa poate produce aritmii si bloc atrioventricular. Papaverina se prezinta sub forma de comprimate de 50 mg si fiole de 40 mg/l ml (fiole 4%, de 1 ml). Pe cale orala dozele sunt de 100 mg de 3 ori pe zi, iar in caz de urgenta se poate administra im, 40 mg o data, maxim de 2-3 ori/zi.
