|
|
|
ANTIBIOTICE INRUDITE MACROLIDELOR
1 SINERGISTINE
Actualmente in uz se afla doar Pristinamicina-Pyostacine, formata din 2 componente A si B cu actiune bactericida, sinergica a celor doua structuri.
Activitatea antibiotica este superpozabila activitatii macrolidelor, cu o mai buna actiune asupra stafilococului, pneumococului in general dar si asupra tulpinilor rezistente la macrolide. Sunt foarte active pe meningococ, gonococ, Hinfl, Legionella, Mycoplasma, Chlamydii, Ricketsii, unele mycobact, anaerobi
Absorbtia orala a pristinamicinei este buna, are o difuziune tisulara similara macrolidelor; nu patrunde in LCR, se elimina biliar. Prezinta un important efect postantibiotic.
Indicatii terapeutice:
infectii stafilococice
impetigo, in special la pacientii alergici la penicilina
exacerbari bronsitice
sinuzite acute
pneumonii comunitare
Alte sinergistine: Virginamicina (Staphylomicine), Mikamycin si in ultimii ani, a fost introdusa combinatia Quinupristin-dalfopristine (Synercid), de administrare intravenoasa, adecvat tratamentului infectiilor cu coci gram pozitivi multirezistenti: streptococi, E faecium, nu fecalis, stafilococ MRSA, GISA, enterococ vancoR, pneumococ rezistent la penicilina, S agalactiae, streptococi grup C,G, corynebacterii, Listeria monocytogenes, leuconostoc, lactobacillus, Erysipelothrix rhusiopathiae, peptostreptococi, propionibacterii, Actinomyces. Se recomanda in tratamentul pneumoniilor nosocomiale, infectiilor severe sistemice, infectiilor tegumentare, intraabdominale, infectiilor asociate shuntului ventricular.
Efecte secundare
digestive: epigastralgii, greturi, varsaturi
rar reactii alergice: rash, prurit
Artralgii, mialgii, cresteri ale CPK (creatinfosfokinazei) pentru administrare parenterala,
Hepatotoxicitate - citoliza, hiperbilirubinemie directa
Flebite 30%
interactioneaza cu ciclosporina, cu cresterea creatininemiei si cresterea titrurilor circulante ale ciclosporinei, necesitand ajustarea dozelori; creste nivelul seric al diazepam-ului, verapamil, statinelor, inhibitorilor de proteaze.
2. KETOLIDE
Sunt agenti semisintetici derivati din eritromicina A - prezinta un grup keton in poz 3 C14, in locul L-cladinozei.
Poseda o stabilitate mare in mediu acid, activitate antimicrobiana, inclusiv fata de bacteriile rezistente la macrolide.
Nu induc rezistenta de tip metilaza MLSb (dependenta de prezenta L-cladinozei).
Telithromycina-Ketek - a fost introdusa pe piata in 2001; se prezinta sub forma de tablete de 400 mg.
Mecanism de actiune: inhiba sinteza proteinelor la nivel ribosomal - situsul peptidyltransferazei subunitatii 50S - interferand direct cu elongarea catenei polipeptidice (+); la concentratii mari, inhiba si formarea subunitatii 30S.
Spectru de actiune: S pneumoniae, pyogenes (superior fata de claritromicina, azitromicina), stafilococ aureu inclusiv cel inductibil de rezistenta la eritromicina, E. faecalis, actiune limitata fata de E faecium, H influenzae (similar cu azitromicina), Moraxella catharralis, C pneumoniae, L pneumophila, M pneumoniae, B pertusis, propionibacterii, peptostreptococi.
Farmacocinetica: prezinta o buna absorbtie orala, 60% biodisponibilitate, se concentreaza bine, intracelular si extracelular, la nivelul macrofagelor alveolare, PMN. Se metabolizeaza hepatic, la nivelul citocromului P450; T ½ = 9,5h, permitand administrarea la 12-24 ore. Doza se reduce in insuficienta renala severa, la 50%.
Reactii adverse
Gastrointestinale: greata, varsaturi, diaree, colita pseudomembranoasa
Hepatice: cresterea transaminazelor
Reactii alergice, eritem polimorf
Tulburari de vedere- incetosarea vederii, vedere in galben
Exacerbeaza miastenia gravis- de evitat la pacientii cunoscuti cu miastenie
Efecte cardiovasculare: prelungirea QT, cu precadere daca se asociaza cu simvastatin, cisaprid.
Indicatii terapeutice:
Pneumonia comunitara- 800 mg/zi, 7-10 zile
Pneumonii atipice- C pneumoniae, legionella, mycoplasme
Exacerbari BPOC- 5zile, 800 mg/zi
Sinuzite acute - 5 zile
Faringite streptococice - 5 zile.
