|
|
|
OXAZOLIDINONE
Reprezentanti: eperezolid, linezolid (in uz).
Mecanism de actiune: inhiba sinteza proteica, prin legarea de fractiunea 50S ribozomala, la interfata cu 30S, in competitie cu cloramfenicolul, lincosamidele.
Sunt bacteriostatice pe majoritatea agentilor patogeni.
Spectru de actiune: MRSA, MSSA, Stafilococ coagulazonegativ, E faecium, faecalis, vancosensibil sau vancorezistent, streptococi, pneumococ penicilinorezistent (actiune bactericida pe streptococi), Corynebacterium, listeria, Bacillus, Micrococcus, Erysiphelotrix rhusiopathiae, Neisseria, Bacteroides, Clostridium, Fusobacterii, coci anaerobi.
Farmacologie
Absorbtia digestiva este rapida, linezolidul avand o biodisponibilitate de 100%; atinge pick-ul seric la 1-2h. Are un timp de injumatatire de 5,5 h, circula legat de proteinele serice intr-un procent de 31%, se metabolizeaza prin oxidare si nu interfera cu citocromul P450. Are o foarte buna penetratie alveolara, in secretia pancreatica, os.
Se elimina urinar 85%, restul prin fecale; nu necesita ajustarea dozelor in insuficienta renala sau hepatica.
Posologie, indicatii
In administrarea intravenoasa,un flacon de 600 mg la 12 h; pentru administrarea per os, aceeasi doza la 12 ore.
In asociere cu aminoglicozidele, actioneaza sinergic pe streptcoc.
Indicatii clinice: infectii tegumentare, de tesuturi moi, stafilococice sau streptococice, pneumonii, inclusiv cu pneumococ rezistent la penicilina (in asociere cu azitromicina, actioneaza similar combinatiei vancomicina+ azitromicina), infectii urinare, osteoarticulare, meningite, ventriculite, abcese peridurale, sepsis cu enterococ, infectii intraabdominale, infectii cu Nocardia.
Este inadecvat tratamentului infectiilor cu stafilococ coagulazonegativ.
Rezistenta poate apare prin expunere la antibiotic sau tratament de durata- mutatii 23S.
Reactii adverse
Manifestari digestive: greturi, varsaturi, diaree, constipatie ;
Manifestari cardiovasculare: HTA sistolica;
Manifestari hematologice: mielosupresie reversibila, trombocitopenie, anemie, neutropenie;
Alte efecte secundare:
neuropatie optica, periferica, cefalee, insomnii;
acidoza lactica;
este un IMAO, care dezvolta sindrom serotoninic, manifestat prin febra, agitatie, modificari ale statusului mental, tremor, in asociere cu un inhibitor selectiv de receptor serotoninic.
